Opioid antagonistleri, opioidlerin etkilerini engelleyen ilaçlardır. Yaygın türleri arasında nalokson ve naltrekson bulunur. Opioid antagonistleri, opioid aşırı dozunu, opioid kullanım bozukluğunu, alkol kullanım bozukluğunu ve opioid kaynaklı kabızlığı tedavi etmeye yardımcı olur.

Genel bakış

Opioid antagonisti nedir?

Opioid antagonistleri, merkezi veya çevresel sinir sistemlerinizdeki opioid reseptörlerinin aktivasyonunu engelleyen ilaçlardır . Başka bir deyişle, bu ilaçlar opioidlerin etkilerini engeller. Opioid doz aşımı , opioid kullanım bozukluğu ve diğer durumların tedavisinde anahtar rol oynarlar.

Opioidler (bazen narkotik olarak da adlandırılır) sinir hücreleriyle etkileşime giren ve ağrıyı azaltma potansiyeline sahip kimyasallar olan bir ilaç sınıfıdır – doğal veya sentetik. Sağlık hizmeti sağlayıcıları genellikle orta ila şiddetli ağrıyı yönetmek için opioidler reçete eder. Ayrıca eroin gibi tıbbi olmayan opioid formları da vardır.

Opioidler bağımlılık yapabilir çünkü sadece ağrıyı dindirmekle kalmaz, aynı zamanda bir öfori hissi yaratırlar. Bu, tolerans oluşumuyla (aynı etkiyi üretmek için dozları artırma ihtiyacı) birleştiğinde, opioid kullanım bozukluğuna yol açabilir.

Opioid antagonistleri nasıl çalışır?

Opioid antagonistlerinin nasıl çalıştığını anlamak için, opioid reseptörlerinin ve opioidlerin nasıl çalıştığını anlamak faydalıdır.

Vücudunuzda çeşitli tipte opioid reseptörleri bulunur. Üç ana grup mu, kappa ve delta reseptörleridir. Opioid antagonistleri esas olarak mu reseptörleri üzerinde çalışır.

Opioid aldığınızda, merkezi sinir sisteminizin ( beyin ve omurilik ) mu reseptörlerini uyarır ve solunum depresyonuna, ağrı kesiciye (analjezi) ve öforiye neden olur. Ayrıca, bronşiyal (akciğerlerinizdeki hava yolları ) düz kaslarınızda ve sindirim sisteminizde periferik sinir sistemi mu reseptörleriniz vardır . Opioidler bu reseptörleri uyarır ve tipik olarak öksürük refleksini baskılar ve kabızlığa neden olur .

Opioid antagonistleri opioid reseptörlerine bağlanır ancak onları aktive etmez. Bunun yerine, opioidlerin reseptörler üzerinde etki etmesine izin vermezler. Bu nedenle, opioid antagonistleri, sisteminizde bulunan opioidlerin vücudunuz üzerindeki etkilerini durdurabilir veya tersine çevirebilir. Sisteminizde hiç opioid yoksa, opioid agonistlerinin genellikle hiçbir etkisi olmaz.

Opioid antagonistleri neyi tedavi eder?

Birkaç farklı opioid antagonisti vardır ve her birinin farklı bir amacı vardır.

Nalokson

Nalokson, merkezi sinir sisteminizdeki opioid reseptörlerini bloke eder. ABD Gıda ve İlaç Dairesi, naloksonun opioid aşırı dozu ve opioid kullanımıyla ilişkili solunum depresyonunun tersine çevrilmesi için kullanımını onaylamıştır.

Naloxone, sisteminizde halihazırda bulunan opioidlerin etkilerini tersine çevirerek ve engelleyerek çalışır. Opioid aşırı dozu yaşayan bir kişide iki ila beş dakika içinde normal solunumu geri kazandırabilir.

Aşağıdaki şekillerde karşımıza çıkar:

• Enjeksiyon (intravenöz veya intramusküler). Marka isimleri arasında Evzio ® , Narcan ® ve Zimhi ® bulunur .
• Burun spreyi . Marka isimleri arasında Kloxxado ® ve Narcan bulunur.

Opioid salgını nedeniyle, polis memurları, acil tıp teknisyenleri ve ilk müdahale görevlileri nalokson taşır ve vermek üzere eğitilir. Ayrıca, çoğu toplumda, insanlar reçetesiz (OTC) naloksonu alabilir ve taşıyabilir; bir tıp uzmanı olmanız gerekmez.

Naltrekson

Naltrekson, opioid ve alkol kullanım bozukluklarını bir bakım tedavisi olarak tedavi etmek için FDA tarafından onaylanmıştır. Merkezi sinir sisteminizdeki opioid reseptörlerini bloke eder. Naltrekson, maddelerin yatıştırıcı etkiler ve öfori gibi ödüllendirici etkiler üretmesini önleyerek bu madde kullanım bozukluklarını tedavi eder . İlaç, yoksunluk semptomlarını veya istekleri kontrol etmeye yardımcı olmaz.

Aşağıdaki şekillerde karşımıza çıkar:

• Enjeksiyon . Vivitrol ® marka adıdır.
• Ağızdan alınan tabletler . Marka isimleri arasında Depade ® ve ReVia ® bulunur.

Nalmefen

Nalmefen , akut opioid doz aşımını tedavi etmek için FDA tarafından onaylanmış bir enjeksiyon ilacıdır. Naloksona benzerdir ancak sisteminizde daha uzun süre kalır. Nalokson kadar yaygın bir opioid doz aşımı tedavisi değildir. Nalmefen ayrıca opioid bağımlılığı olan kişilerde yoksunluk semptomlarının hızla başlamasına neden olur.

Marka adı Revex ® ‘ tir .

Metilnaltrekson

Metilnaltrekson, periferik sinir sisteminizdeki opioid reseptörlerini bloke eder. Opioid kaynaklı kabızlığın tedavisi için FDA onaylıdır. Bağırsaklarınızdaki opioidlerin etkisini bloke ederek çalışır, bu da bağırsaklarınızdaki kasların dışkıyı (dışkıyı) hareket ettirmesine yardımcı olur. Metilnaltrekson, opioidlerin ağrı kesici etkilerini azaltmaz.

Sağlık hizmeti sağlayıcıları genellikle şiddetli kronik ağrıyı yönetmek için reçeteli opioid kullanan kişilere metilnaltrekson reçete eder .

Aşağıdaki şekillerde karşımıza çıkar:

• Enjeksiyon .
• Ağızdan alınan tabletler .

Her iki formun da marka adı Relistor ®’dur.

Riskler / Faydalar

Opioid antagonistlerinin yan etkileri nelerdir?

Nalokson, nalmefen ve naltreksonun başlıca yan etkisi opioid yoksunluğudur.

Opioid yoksunluk belirtileri şunlardır:

• Burun akıntısı (rinore).
• Gözlerde aşırı sulanma (göz yaşarması).
• Esneme.
• Hiperventilasyon (genellikle kaygı veya panik nedeniyle oluşan hızlı veya derin nefes alma).
• Vücut ısısının anormal derecede yüksek olması ( hipertermi ).
• Hızlı kalp atışı ( taşikardi ).
• Kas ağrıları.
• Mide bulantısı ve kusma .
• İshal .
• Endişe .

Çekilme semptomlarının şiddeti, opioidin ne kadar süredir kullanıldığına ve opioidin türüne bağlı olarak kişiden kişiye değişir.

Hastane ortamında, sağlık hizmeti sağlayıcıları opioid antagonistlerinin neden olduğu yoksunluk semptomlarını dikkatli izleme, intravenöz sıvılar ve metadon ve buprenorfin gibi ilaçlarla yönetebilirler .

Metilnaltreksonun yan etkileri

Metilnaltreksonun olası yan etkileri şunlardır:

• Mide ağrısı .
• Gaz ve şişkinlik .
• Hafif mide bulantısı veya ishal.
• Baş ağrısı .
• Kas spazmları .
• Baş dönmesi .

Opioid antagonistlerinin faydaları nelerdir?

Naloxone ve nalmefene opioid aşırı dozlarını tedavi etmede çok etkilidir. Zamanında ve doğru bir şekilde verilirse hayat kurtarıcı olabilirler.

Naltrekson alkol kullanım bozukluğunu veya opioid kullanım bozukluğunu tedavi etmeye yardımcı olabilir , ancak tek başına bu durumları tedavi edemez. Madde kullanım bozuklukları çok karmaşık durumlardır. Psikoterapi (konuşma terapisi), detoksifikasyon, rehabilitasyon, yoksunluk ve istek yönetimi ve daha fazlasını içeren çok yönlü tedavi gerektirirler.

Benim Sağlığım’dan bir not

Opioid antagonistleri, opioid doz aşımını tersine çevirebilen, opioid ve alkol kullanım bozukluklarını tedavi etmeye yardımcı olan ve opioid kaynaklı kabızlığı gideren etkili ilaçlardır. Nalokson, nalmefen ve naltrekson rahatsız edici yoksunluk semptomlarına neden olabilse de, bu ilaçların faydaları yan etkilerinden daha ağır basmaktadır. Bu ilaçların etkileri konusunda endişeleriniz varsa sağlık ekibinizle görüşün. Size yardımcı olmak ve destek olmak için hazırlar.